Nifedipin absorberes nesten fullstendig fra mage-tarmkanalen som vist ved plasmanivåer etter sublingual, oral og rektal administrering. På grunn av presystemisk metabolisme er biotilgjengeligheten omtrent 56 % til 77 %.
Hvor er nifedipinmetabolismen?
Distribusjon: Omtrent 92 % til 98 % av sirkulerende nifedipin er bundet til plasmaproteiner. Metabolisme: Metaboliseres i leveren. Utskillelse: Utskilles i urin og avføring som inaktive metabolitter. Eliminasjonshalveringstid er 2 til 5 timer.
Hvordan virker nifedipin i kroppen?
Nifedipin er en type medisin som kalles en kalsiumkanalblokker. Hvis du har høyt blodtrykk, virker det ved å blokkere kalsium som kommer inn i muskler i hjertet og blodårene. Muskler trenger kalsium for å trekke seg sammen, så når du blokkerer kalsiumet, får det muskelcellene til å slappe av.
Hva er nifedipin løselig i?
Nifedipin er løselig i organiske løsemidler som etanol, DMSO og dimetylformamid (DMF), som bør renses med en inert gass. Løseligheten til nifedipin i etanol er ca. 3 mg/ml og ca. 30 mg/ml i DMSO og DMF. Nifedipin er lite løselig i vandige buffere.
Er nifedipin en CYP3A4-hemmer?
Hemming av CYP3A4
Den hemmende effekten av nifedipin på CYP3A4-aktivitet er vist i figur 1. Nifedipin hemmet CYP3A4-aktivitet i en konsentrasjonsavhengigmåte. Nifedipin hemmet CYP3A4 sterkt med en IC50-verdi på 7,8 μM.