Muskarinreseptorantagonister (MRA) funksjoner ved konkurrerende blokkering av den kolinerge responsen manifestert av acetylkolin (ACh) bindende muskarine reseptorer på eksokrine kjertelceller, hjertemuskelceller og glatte muskelceller.
Hva er bruken av muskarin antagonist?
Medikamenter med muskarin antagonistaktivitet er mye brukt i medisin, i behandling av lav hjertefrekvens, overaktiv blære, luftveisproblemer som astma og KOLS, og nevrologiske problemer som f.eks. Parkinsons sykdom og Alzheimers sykdom.
Hva er den terapeutiske effekten når et antagonistmedikament binder seg til en muskarin reseptor?
Muskariniske antagonister hemmer sammentrekningene av mage-tarmkanalen indusert av Ach og andre muskarine agonister mediert via M3 reseptorer. De er imidlertid generelt mindre effektive mot økningen i kontraktilitet og motilitet på grunn av parasympatisk nervestimulering.
Hvorfor brukes ikke muskarine antagonister ved astma?
Ved astma ble muskarine-antagonister ansett som mindre effektive som bronkodilatatorer enn β2-agonister, ettersom den kolinerge komponenten av bronkokonstriksjon ble antatt å være liten sammenlignet med de direkte sammentrekkende effektene av inflammatoriske mediatorer eller leukotriener [4].
Hva er virkningen av muskarinreseptor?
[2] Muskarine reseptorer er involvert iperist altikk, miksjon, bronkokonstriksjon og flere andre parasympatiske reaksjoner. [3][4][5] Muskarine reseptorer er en type ligand-gatede G-proteinkoblede reseptorer, som fungerer som enten simulative regulerende G-proteiner (Gs) eller hemmende regulerende G-proteiner (Gi).
