Physostigmin hemmer acetylkolinesterase, enzymet som er ansvarlig for nedbrytningen av brukt acetylkolin. Ved å forstyrre metabolismen av acetylkolin, stimulerer fysostigmin indirekte både nikotin- og muskarinereseptorer på grunn av den påfølgende økningen i tilgjengelig acetylkolin ved synapsen.
Hva gjør legemidlet fysostigmin?
Fysostigmin er en acetylkolinesterasehemmer som kan gå inn i og stimulere sentralnervesystemet. Fysiostigmin brukes til behandle glaukom og forsinket magetømming.
Hva er den mulige virkemåten for fysostigmin?
Physostigmin virker ved å forstyrre metabolismen av acetylkolin. Det er en reversibel hemmer av acetylkolinesterase, enzymet som er ansvarlig for nedbrytningen av acetylkolin i den synaptiske kløften til det nevromuskulære krysset. Den stimulerer indirekte både nikotiniske og muskarine acetylkolinreseptorer.
Er fysostigmin en agonist eller antagonist?
Acetylkolinesterasehemmeren (-)-fysostigmin har vist seg å virke som agonist på nikotiniske acetylkolinreseptorer fra muskler og hjerne, ved å binde seg til steder på alfa-polypeptidet som er forskjellige fra de for den naturlige transmitteren acetylkolin (Schröder et al., 1994).
Hva er effekten av fysostigmin?
De vanligste bivirkningene fra fysostigmin er periferekolinerge manifestasjoner (f.eks. oppkast, diaré, magekramper, diaforese). Fysiostigmin kan også gi anfall, en komplikasjon som ofte rapporteres når det gis til personer med trisyklisk antidepressiv forgiftning.
